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    橢圓嗜藍(lán)孢孔菌中四種甾類化合物的抗腫瘤活性及構(gòu)效關(guān)系分析


    【發(fā)布日期】:2019-01-21  【來源】:菌物學(xué)報
    【作者】宋明杰 包海鷹 圖力古爾 李玉
    【機構(gòu)】吉林農(nóng)業(yè)大學(xué)食藥用菌教育部工程研究中心 吉林農(nóng)業(yè)大學(xué)中藥材學(xué)院
    摘要:采用硅膠色譜法、重結(jié)晶法從橢圓嗜藍(lán)孢孔菌Fomitiporia ellipsoidea子實體的石油醚提取物中分離得到4個甾類化合物,單體化合物通過與已知標(biāo)準(zhǔn)品比對確定化合物結(jié)構(gòu),分別為麥角甾醇(麥角甾-5,7,22-三烯-3β-醇)、麥角甾醇過氧化物(5α,8α-過氧麥角甾-6,22-二烯-3β-醇)、麥角甾-7,22-二烯-3β-醇-棕櫚酸酯和麥角甾-4,6,8(14),22(23)-四烯-3-酮。采用MTT法檢測甾類化合物對人腫瘤細(xì)胞的抑制活性。采用H22裸鼠移植模型法評價甾類化合物的體內(nèi)抗腫瘤活性。結(jié)果表明:在細(xì)胞毒實驗中,麥角甾醇和麥角甾醇過氧化物對人肝癌細(xì)胞株Hep G2、人乳腺癌細(xì)胞株MCF-7、人宮頸癌細(xì)胞株Hela和人肺癌細(xì)胞株A549均有較好的抑制活性,麥角甾醇效果最佳,在濃度為50·g/m L時抑制率分別達(dá)到82.89%、74.33%、50.03%和69.33%,IC50值分別為20.61·g/m L、37.18·g/m L、49.89·g/m L和38.74·g/m L,對Hep G2的抑制能力優(yōu)于其他細(xì)胞系。在體內(nèi)實驗中,麥角甾醇和麥角甾-4,6,8(14),22(23)-四烯-3-酮在劑量為50mg/kg/d時抑瘤率分別為60.75%和63.21%,并且麥角甾醇組瘤鼠的脾指數(shù)有顯著增加。構(gòu)效關(guān)系分析認(rèn)為甾核的C-3位被羥基或羰基取代后,化合物的抗腫瘤活性較顯著。
    基金:國家自然科學(xué)基金(31270088); 長江學(xué)者和創(chuàng)新團隊發(fā)展計劃資助項目(IRT1134);
    關(guān)鍵詞:橢圓嗜藍(lán)孢孔菌; 甾類化合物; 抗腫瘤活性; 構(gòu)效關(guān)系;
     
     
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